Celebrex® (Celecoxib): Foglio Illustrativo

Celebrex® è un medicinale prodotto e commercializzato in Italia da Pfizer Italia S.r.l.

Il suo principio attivo è celecoxib che viene tipicamente utilizzato per il trattamento di tipo sintomatico dell’artrite reumatoide, della spondilite anchilosante e dell’osteoartrosi.

Forme farmaceutiche e dosaggio

Sono disponibili in commercio le seguenti forme farmaceutiche del medicinale di cui ci stiamo occupando oggi:

• Celebrex® 200 mg compresse per uso orale confezione da 20 unità;
• Celebrex® 100 mg compresse per uso orale confezione da 40 unità.

Meccanismo d’azione

Celecoxib appartiene alla classe farmaceutica degli anti-infiammatori e anti-reumatici non steoridei (FANS).

Celebrex® agisce come inibitore di tipo selettivo del processo della ciclo-ossigenasi di tipo 2 COX-2, se somministrato alla dose di 200-400 mg al giorno, intervallo ritenuto di efficacia a livello clininico.

La ciclo-ossigenasi è un enzima che è responsabile nel nostro organismo della formazione delle prostaglandine, la cui produzione viene indotta in risposta ai diversi stimoli infiammatori. La COX-2 è ritenuta responsabile dunque della sintesi delle sostanze prostainoidi che possono causare i fenomeni di dolore, nonché di infiammazione e anche fenomeni piretici, con febbri che possono essere anche particolarmente alte.

Vale allo scopo ricordare che la COX-2 è in aggiunta coinvolta nei processi di ovulazione e di impianto dell’ovulo, nonché in ulteriori processi che riguardano la funzionalità renale ed alcune delle attività del sistema nervoso centrale, in particolare la febbre e la percezione del dolore.

Indicazioni terapeutiche

Si può ricorrere all’utilizzo di Celebrex® per la cura sintomatica di:

• artrite reumatoide;
• spondilite anchilosante;
• osteoartrosi.

La somministrazione di Celebrex® deve essere comunque preceduta da un’attenta disamina dei rischi globali del paziente, in relazione anche a quelli che sono i potenziali effetti avversi collegati all’utilizzo del medicinale.

Posologia e modalità di impiego

L’utilizzo di Celebrex® può aumentare, soprattutto per terapie lunghe e a dosaggi importanti, la possibilità di insorgenza di rischi di carattere cardiovascolare. È pertanto consigliato procedere con la somministrazione della dose minima sufficiente per la terapia e soprattutto per periodi di tempo che non superino quelli necessari per far rientrare i sintomi che il farmaco si propone di combattere.

Per chi soffre di osteoartrosi, Celebrex® deve essere assunto in dose di 200 mg, una volta al giorno. Nel caso in cui i sintomi non si siano ridotti nel paziente in modo apprezzabile, può essere necessario aumentare la dose, portandola a due compresse da 200 mg al giorno. Passate le due settimane di trattamento, nel caso in cui non si sia registrato alcun beneficio terapeutico derivante dall’assunzione del farmaco, sono da considerarsi alternative terapeutiche.

Per chi soffre di artrite reumatoide, si consiglia una dose da 200 mg da assumersi divisa in due somministrazioni. Nel caso in cui il paziente non dovesse far registrare miglioramenti significativi, si può aumentare la dose fino a 400 mg al giorno, sempre da somministrarsi in due momenti separati. Anche in questo caso, se il paziente non dovesse far registrare dei miglioramenti significativi, il medico dovrebbe indicare una terapia alternativa e abbandonare la somministrazione di Celebrex®.

Per i pazienti che soffrono di spondilite anchilosante, la dose consigliata è di 200 mg, da dividersi in due assunzioni da 100 mg. Per i pazienti che non dovessero ottenere benefici dalla dose sopra indicata, si può passare alla somministrazione da 200 mg+200 mg. Nel caso di assenza di benefici per il paziente è consigliata l’interruzione delle terapia a base di celecoxib e il passaggio al farmaco alternativo.

È consigliata particolare attenzione nella somministrazione di farmaco nei pazienti in età avanzata che abbiano un peso corporeo inferiore ai 50 kg.

L’uso del farmaco è sconsigliato nella popolazione pediatrica.

Celebrex® è da somministrarsi con la massima cautela anche nei pazienti che presentino riduzioni dell’attività metabolica del CYP2C9, che sia accertata o sospetta. È consigliato in questo caso quantomeno dimezzare la dose somministrata.

Allo stesso modo è consigliato dimezzare la dose per quei pazienti che mostrino una acclarata insufficienza epatica.

Particolare cautela è richiesta per i pazienti che presentino insufficienza renale. Non esistono infatti dati sufficienti per garantire l’assenza di possibili controindicazioni per questa categoria di pazienti.

Sovradosaggio

Anche a dosaggi molto superiori, con il caso di laboratorio che ha visto somministrare a pazienti sani dosi fino a 1200 mg per un periodo di 9 giorni, non si sono registrati effetti clinici particolari.

Si può ricorrere in caso di sovradosaggio a lavanda gastrica, che deve essere necessariamente seguita da supervisione medica ed eventuale trattamento sintomatico.

Controindicazioni

Sono diversi i casi in cui è controindicata la somministrazione di Celebrex®. In primis va considerato il caso di ipersensibilità verso il principio attivo celecoxib o verso gli eccipienti contenuti nella formulazione.

Celebrex® è, inoltre, controindicato per i pazienti che siano ipersensibili alle sulfonamidi.

Questo farmaco è controindicato nel paziente che soffra di ulcera peptica, oppure di forma patologica di sanguinamento gastrointenstinale.

Se il paziente ha avuto in passato rinite acuta, polipi nasali o edema angioneurotico, oppure orticaria e reazioni di tipo allergico in seguito ad assunzione di altri farmaci FANS la somministrazione del farmaco è da considerarsi sconsigliata.

Celebrex® è controindicato nelle donne in età fertile che non stiano ricorrendo all’utilizzo di misure contraccettive adeguate. Il farmaco è potenzialmente dannoso per lo sviluppo del feto, dato che è stato registrato sulle analisi di laboratorio effettuate sugli animali. Non essendone noti in dettaglio gli effetti sulla popolazione umana, il farmaco è da evitarsi durante la gravidanza.

Il principio attivo è, inoltre, sconsigliato nei soggetti che presentano insufficienza renale o epatica.

In aggiunta, è sconsigliata la somministrazione del farmaco nella popolazione che presenta insufficienza cardiaca congestizia, nonché cardiopatia ischemica, in aggiunta a vasculopatia cerebrale.

Precauzioni per l’uso

Nei soggetti trattati con Celebrex® sono state riscontrate talvolta complicazioni che hanno interessato il tratto gastrico superiore, con perforazioni, sanguinamenti e ulcere anche dal potenziale esito infausto. È consigliata l’assoluta cautela nel trattamento di pazienti che siano a rischio di sviluppare suddette condizioni.

Se assunto insieme ad altri farmaci FANS e in particolare ad acido acetilsalicilico, Celebrex® aumenta il rischio di reazioni avverse di tipo gastrointestinale.

Inoltre, può avere effetti sul sistema cardiovascolare, soprattutto per terapie a dosi elevate e che dovessero protrarsi per periodi molto lunghi.

I pazienti trattati con celecoxib hanno fatto, inoltre, registrare episodi di ritenzione di liquidi. Deve essere pertanto somministrato con estrema cautela in tutti quei pazienti che soffrano di insufficienza cardiaca, disfunzioni ventricolari sinistre, nonché in pazienti che presentino ipertensione. In questi casi è sensibilmente aumentato il rischio di evoluzione negativa delle suddette patologie. Celebrex® può essere inoltre responsabile della comparsa di stati di ipertensione, nonché del peggioramento di eventuali stati di questo tipo pre-esistenti.

Il principio attivo inibisce il citocromo CYP2D6 ed è dunque consigliata un’attenta valutazione nel caso in cui il farmaco dovesse essere assunto in concomitanza con farmaci dall’analogo effetto.

Celebrex® può rendersi responsabile di reazioni cutanee gravi e in alcuni casi anche fatali, anche se si sono registrate in casi molto rari. I pazienti che dovessero essere predisposti per questo tipo di problematiche dovrebbero assumere il farmaco solo sotto strettissimo controllo medico.

Gravidanza e allattamento

Studi di laboratorio condotti su ratti e conigli hanno fatto registrare una tossicità importante, che colpisce sia la funzione riproduttiva, sia lo sviluppo del feto, potendo causare anche importanti malformazioni.

È aumentato, inoltre, il rischio di aborto spontaneo, soprattutto se l’assunzione è avvenuta all’inizio della gravidanza.

Pertanto è da ritenersi assolutamente sconsigliata la somministrazione del farmaco durante la gravidanza.

Celecoxib, inoltre, viene escreto nel latte materno ed è dunque sconsigliato per le pazienti che seguano una terapia a base di questo medicinale procedere con l’allattamento.

Interazioni con altri farmaci

Sono diverse le interazioni di celecoxib con altri medicinali e prima della somministrazione è necessario prendere nota di quelli che sono gli effetti che possono essere utilizzati dalla combinazione di Celebrex® con eventuali altre terapie.

È assolutamente necessario monitorare i pazienti che assumano Celebrex® in concomitanza con farmaci ad azione anti-coagulante, dato che l’assunzione concomitante può aumentare i rischi che si presentino complicazioni derivanti da sanguinamento.

L’utilizzo dei farmaci FANS, e dunque anche di Celebrex®, possono ridurre l’azione dei farmaci di tipo anti-ipertensivo, nonché dei farmaci diuretici.

È ipotizzato che l’assunzione concomitante di Celebrex® con farmaci quali la ciclosporina o tacrolimus possa aumentare l’effetto tossico sui reni degli ultimi due. Per questo motivo, in caso di assunzione concomitante, è assolutamente consigliato l’attento monitoraggio della funzionalità renale del paziente.

Effetti collaterali

Seguire una terapia a base di Celecoxib può causare effetti collaterali importanti che possono colpire pazienti anche nel caso in cui non abbiano mostrato ipersensibilità al principio attivo. Tra gli effetti collaterali possibili quelli comuni (si presentano in più di 1 caso su 100):

• capogiri;
• sinusite;
• infezioni delle vie respiratorie alte;
• infezioni delle vie urinarie;
• peggioramento di allergie pregresse;
• insonnia;
• visione offuscata;
• infarto del miocardio;
• rinite;
• dispnea;
• dolori addominali e conseguente diarrea;
• rash cutaneo e prurito;
• sintomi influenzali;
• ritenzione di liquidi.

Ad ogni modo gli effetti collaterali sopraindicati sono collegati alla dose somministrata di farmaco e alla durata della terapia. Possono essere, inoltre, minimizzati nel caso di attento controllo medico prima e durante la somministrazione di Celebrex®.

Ricetta, Regime di Dispensazione e Prezzo

Celebrex® è un medicinale di classe A e quindi rimborsabile, con o senza ticket a carico del paziente. La nota AIFA di riferimento è la n. 66. Il farmaco viene venduto con Ricetta Ripetibile.

Il costo di Celebrex® è di:

• 10,40 euro per Celebrex® 200 mg in confezione da 20 compresse;
• 10, 40 euro Celebrex® 100 mg in confezione da 40 compresse.

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