Difosfonal®: Foglio Illustrativo

Difosfonal® è un farmaco commercializzato nel nostro paese dalla Società Prodotti Antibiotici S.p.A.

Deve la sua azione all’acido clodronico, principio attivo che svolge un’azione importante nei confronti della cura di alcune patologie come le osteolisi tumorali, il mieloma multiplo e l’iperparatiroidismo primario. Quindi le sue indicazioni terapeutiche includono queste patologie.

Forme farmaceutiche e dosaggio

Sono disponibili in commercio le seguenti forme farmaceutiche del medicinale di cui ci stiamo occupando oggi:

• Difosfonal® 400 mg capsule rigide in confezione da 10 compresse;
• Difosfonal® fiale 100 mg/3,3 ml per uso intramuscolare con lidocaina 1%;
• Difosfonal® fiale 200 mg/4 ml per uso intramuscolare, con lidocaina 1%;
• Difosfonal® 300 mg/10 ml concentrato per soluzione per infusione.

Meccanismo d’azione

Difosfonal® agisce sulla struttura e sulla mineralizzazione delle ossa. L’acido clodronico fa parte della famiglia dei difosfonati, ovvero di quei farmaci che riescono ad inibire sia la formazione che la dissoluzione dei cristalli di idrossiapatite. L’acido clodronico inibisce l’attività osteoclastica e risulta efficace nella cura delle malattie di tipo neoplastico come:

• metastasi ossee;
• mieloma multiplo.

Agisce anche contro le endocrinopatie come ad esempio l’iperparatiroidismo primario, e contro le osteopatie metaboliche come ad esempio l’osteopenia da immobilizzazione e l’osteoporosi da menopausa.

L’acido clodronico è efficace anche nel trattamento dell’ipercalcemia. Il farmaco aiuta anche a gestire il dolore causato dalle patologie in questione.

Posologia e modalità di impiego

Il clodronato viene eliminato dal corpo soprattutto per via renale per questo si consiglia, durante il trattamento, di assicurare al corpo una adeguata idratazione. Nei pazienti che soffrono di insufficienza renale il farmaco deve essere somministrato con particolare cautela.

Per Difosfonal® 300 mg/10 mL concentrato per soluzione per infusione si consiglia di somministrare 300 mg al giorno in un’unica iniezione endovenosa lenta (perperfusione endovenosa lenta si intende in un tempo di circa due ore) per 3-8 giorni a seconda dell’andamento dei valori delle analisi. La fiala va diluita in 500 mL di soluzione fisiologica o di soluzione di glucosio al 5%.

In fase di mantenimento si utilizza Difosfonal® 100 mg/3,3 mL soluzione iniettabile per uso intramuscolare con aggiunta di lidocaina 1% va somministrato 100 mg al giorno per via intramuscolare per un periodo di tempo di circa 2-3 settimane.

In alternativa si può somministrare Difosfonal® 400 mg in capsule rigide in una dose che va da una a 6 capsule al giorno in 2 o 3 somministrazioni al giorno, lontano dai pasti, per un periodo di tempo di 3 o 4 settimane. Bisogna ingerire le capsule intere con un bicchiere d’acqua povera di calcio (il calcio può limitare l’efficacia del principio attivo), la prima dose va assunta preferibilmente al mattino a stomaco vuoto.

Bisogna ricordarsi di attendere un’ora prima di mangiare o di prendere altri medicinali. Nell’ora successiva alla somministrazione della compressa per via orale si può bere solo acqua naturale (con poco calcio). Le altre dosi giornaliere vanno sempre prese lontano dai pasti o due ore dopo i pasti o un’ora prima di mangiare. Dopo aver preso le compresse si ricorda di non mangiare, non prendere altri medicinali e non bere (se non acqua naturale con poco calcio) per un’ora.

Assumete il farmaco solo con acqua naturale con poco calcio perché altre bevande potrebbero interagire con l’assorbimento del principio attivo. A seconda dell’evoluzione della patologia si possono ripetere questi specifici cicli di terapia. Per la terapia parenterale con Difosfonal® 100 mg/3,3 ml soluzione iniettabile con lidocaina 1%, il medicinale va iniettato per via intramuscolare in 100 mg ogni 7 o 14 giorni per un periodo di tempo di almeno 1 anno.

Il Difosfonal® 200 mg/4 ml soluzione iniettabile con lidocaina 1% va somministrato per via intramuscolare in 200 mg ogni 14 o 28 giorni, per un periodo di tempo di almeno 1 anno. Il medicinale va diluito in soluzione iniettabile. In genere la terapia è associata ad una aggiunta di calcio e vitamina D per aiutare la salute delle ossa. Per evitare di iniettare accidentalmente il farmaco per via intravascolare si consiglia di aspirare prima di iniziare ad iniettare il medicinale. La sede di iniezione non va massaggiata dopo la somministrazione del farmaco.

Per le dosi e i tempi di somministrazione adatti ad ogni paziente bisogna richiedere il parere di un medico.

Sovradosaggio

In caso di sovradosaggio si segnala un aumento della creatinina sierica e possono verificarsi anche danni al fegato o ai reni. Dopo un’accidentale somministrazione eccessiva del medicinale bisogna assicurare al paziente un’adeguata idratazione e bisogna monitorare la funzionalità dei reni e del fegato oltre che il calcio sierico.

Un’iniezione accidentale per via intravascolare aumenta il rischio di possibili effetti collaterali dovuti alla presenza della lidocaina. I sintomi di una eccessiva somministrazione di lidocaina sono:

• sonnolenza;
• sensazione di ebbrezza;
• senso di sedazione;
• parestesie;
• convulsioni;
• collasso.

Controindicazioni

Difosfonal® non va assunto nel caso in cui il paziente soffra di una nota ipersensibilità al principio attivo o ad uno o più degli eccipienti presenti nella sua formulazione.

Precauzioni per l’uso

Si ricorda che durante il trattamento con Difosfonal® bisogna mantenere una corretta assunzione di liquidi soprattutto quando la somministrazione viene fatta per via endovenosa e/o in quei pazienti che soffrono di ipercalcemia o di insufficienza renale. Sia prima che durante il trattamento bisogna monitorare la funzionalità dei reni e i livelli della creatinina, del calcio e del fosfato oltre che delle transaminasi.

Bisogna fare attenzione anche alla velocità di somministrazione del farmaco per via endovenosa una velocità di infusione troppo alta potrebbe causare danni ai reni. Se soffrite di problemi all’esofago o all’apparato digerente informatene il medico. In alcuni casi la somministrazione del farmaco si associa a gastriti, ad esofagiti, a ulcere esofagee e ad ulcere gastroduodenali.

Avvertite subito il medico se avvertite sintomi come:

• dolore durante deglutizione;
• dolore retrosternale;
• bruciori di stomaco.

Nei pazienti con una sospetta frattura atipica femorale non è consigliata la terapia con Difosfonal®. Informate il medico se durante il trattamento avvertite:

• dolore all’inguine;
• dolore alla coscia;
• dolore all’anca.

Difosfonal® contiene sodio, per questo bisogna tenere in considerazione la presenza di questa sostanza in caso di somministrazione del farmaco nei pazienti con ridotta funzionalità dei reni o che debbano seguire una dieta a basso contenuto di sodio o soffrano di ipertensione.

Gravidanza e allattamento

Il clodronato se somministrato in dosi massicce riduce la fertilità maschile. Utilizzare Difosfonal® con clodronato in gravidanza è sconsigliato perché non è ancora noto se il farmaco riesca a passare attraverso la barriera placentare.

L’uso di Difosfonal® non è raccomandato durante il corso della gravidanza o se si desidera averne una prima della terapia o durante. Per quanto riguarda l’allattamento non siamo ancora a conoscenza dei possibili danni al neonato, per questo se si segue una terapia a base di questo farmaco è sconsigliabile l’allattamento al seno.

Interazioni con altri farmaci

Sono conosciute interazioni del clodronato con altri medicinali. Prima della somministrazione bisogna conoscere gli effetti che possono verificarsi in caso di combinazione di una terapia a base di Difosfonal® con altre terapie.

Si sconsiglia l’utilizzo di altri bisfosfonati durante la terapia a base di Difosfonal®. Utilizzare il clodronato insieme ai farmaci antinfiammatori non steroidei (detti FANS) può causare disfunzione renale. In caso di una contemporanea assunzione di clodronato con aminoglicosidi l’interazione può causare ipocalcemia, per questo bisogna fare attenzione.

Farmaci con propranololo (un beta bloccante) possono prolungare l’emivita plasmatica della lidocaina e la cimetidina può aumentare i livelli della lidocaina nel sangue. Se il paziente segue un trattamento a base di digitalici potrebbe aumentare il rischio di bradicardia oltre che di possibili problemi di conduzione atrioventricolare.

Effetti collaterali

All’utilizzo di Difosfonal® sono collegati anche degli effetti collaterali per il paziente che possono colpire anche quei pazienti che non abbiano mostrato ipersensibilità al clodronato. Un effetto collaterale molto comune è il dolore nella zona dell’iniezione.

Una parte degli effetti collaterali sono comuni (più dell’1% dei pazienti ne viene colpita). Alti dosaggi per via orale possono causare disturbi gastrointestinali. Gli effetti collaterali comuni sono:

• Nausea;
• Vomito;
• Diarrea;
• Ipocalcemia asintomatica;
• Aumento delle transaminasi.

Gli effetti collaterali rari sono:

• Ipocalcemia sintomatica;
• L’aumento del paratormone sierico;
• Presenza di ridotto calcio sierico;
• L’aumento della fosfatasi alcalina sierica;
• Aumento delle transaminasi di valore superiore al doppio del range di normalità;
• Reazioni cutanee.

Alcuni degli effetti collaterali elencati possono essere rilevati a seguito di esami del sangue.

Ricetta, Regime di Dispensazione e Prezzo

Difosfonal® è un farmaco di classe A ed è mutuabile quindi viene rimborsato dal Servizio Sanitario Nazionale. Per acquistare il farmaco è necessaria regolare ricetta medica. La ricetta è ripetibile, qualora si decida di acquistare il farmaco in regime privato pagando quindi l’intero costo del prodotto.

Il prezzo di Difosfonal® varia a seconda delle diverse forme farmaceutiche:

• 400 mg capsule rigide: 26,17 euro;
• Fiale da 100 mg/3,3 ml per uso intramuscolare con lidocaina 1%: 23,00 euro;
• Fiale 200 mg/4 ml per uso intramuscolare con lidocaina 1%: 25,00 euro;
• Fiale 300 mg/10 ml concentrato per soluzione per infusione: 63,18 euro.

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